为什么建议肝病友,把“阿托伐他汀”换成“瑞舒伐他汀”?

  • 发布日期:2025-05-26
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近几年,心脑血管疾病已成为我国居民第一位死因,高血脂正是造成本病的原因之一。我国成人高脂血症的患病率约为35.6%。如果血脂异常得不到及时控制,脑卒中、冠心病等严重并发症发生率会大大提高。由于肝脏是脂肪代谢的重要器官,所以肝病友出现血脂异常的机率大于普通人群。如何选择合适的降脂药是肝病友经常提出的问题。

老张68岁,是慢乙肝病友,这几年按时服药、定期检查,肝病控制得很好。但老张同时患有高血压在服用降压药。一年前社区查体提示血脂高,医生给他服用了阿托伐他汀,血脂已基本得到控制。最近在当地查体HBV DNA<15 IU/ml,肝酶稍高(ALT 65U/L)。他通过肝胆相照互联网医院问到我:有医生建议我把阿托伐他汀换为瑞舒伐他汀,有道理吗?今天就这个问题给朋友们一并解答一下。



关于降脂药

(阿托伐他汀 VS 瑞舒伐他汀)

降脂药目前较常用的是阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,二者都是强效他汀类降脂药,主要降胆固醇和低密度脂蛋白。从疗效上来讲可互相替代,但两者在代谢途径等方面还是有所不同。

➤首先瑞舒伐他汀的降脂效果比阿托伐他汀更强,瑞舒伐他汀5-10mg即可有效降低血脂,而阿托伐他汀需要10-20mg才能达到相同效果。

➤再就是两者亲水亲脂性不同,瑞舒伐他汀是亲水性药物,而阿托伐他汀是亲脂性药物。

亲脂性药物更容易进入肝细胞内,而且主要在肝脏内代谢,对肝功能影响较大。瑞舒伐他汀水溶性高,靠肝细胞主动摄取才能进入肝细胞,而且很少在肝脏内代谢,对肝功能影响小得多。

➤另外两者药物代谢途径不同,瑞舒伐他汀主要通过CYP2C9和CYP2C19代谢,而阿托伐他汀主要通过CYP3A4代谢。CYP3A4酶是许多药物代谢都要通过的“关口”。在多种药物同时存在的时候,通关能力强的药物,就会排挤能力弱的药物。被排挤的药物只能继续留在人体中等待机会“过关”,如果等待太久,就会造成药物蓄积。


医生建议老张把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀,可能是从以下几个方面考虑。

一. 年龄因素

随着年龄增长,机体对于药物的代谢能力有所下降,亲脂性的阿托伐他汀,与组织结合能力更强,对于老年人来说,代谢的负担相对重,相比而言,亲水性的瑞舒伐他汀药物代谢负担对老年人更友好。

当然也并不是所有的老年人都需要改用瑞舒伐他汀,对于本来服用阿托伐他汀,身体耐受性良好的老年人来说,也没有必要去改变方案。

二. 个体耐受性因素

阿托伐他汀有亲脂性,能穿过血脑屏障。因此,有的患者服用阿托伐他汀可能出现失眠、头晕等不良反应,如果影响生活质量,并导致药物不耐受,转换为瑞舒伐他汀是一种可行的选择。

瑞舒伐他汀的组织结合率低,不会透过血脑屏障,因此在中枢神经不良反应较阿托伐他汀要低。

三. 肝、肾损害

他汀类药物的肝损害是朋友们最关心的问题。

《中国血脂管理指南(2023年)》指出,在使用过程中有可能造成肝转氨酶(ALT、AST)升高。在停药后转氨酶可以恢复正常。只要转氨酶没超过正常值3倍,可以继续服用。

由于阿托伐他汀脂溶性高,且主要在肝脏内代谢,对肝功能影响较大。瑞舒伐他汀很少在肝脏内代谢,对肝功能影响小得多。

但瑞舒伐他汀有部分经肾脏排泄,肾功能严重不足者(肌酐清除率<30ml/min)禁用。阿托伐他汀在肝代谢,不受肾功能影响。有肾损害者可选阿托伐他汀。

四. 药物相互作用

服用阿托伐他汀同时服用其他CYP3A4的强抑制剂(如利托那韦、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素等)会导致他汀类药物血药浓度显著升高,增加用药安全风险。相比之下,只有约10%经过肝药酶代谢的瑞舒伐他汀,药物之间相互作用的风险较低。

回顾老张的情况:年龄68岁,肝病在治疗中,同时还有服用降压药物的情况,近期查出有肝功能损害。考虑以上这些因素,医生建议把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀是合理的。

温馨提示:医学科普具有普适性,不作为诊疗意见,如有个性化需求,建议您就诊咨询。

文章来源:肝胆相照互联网医院


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    吴阶平医学基金会肝病医学部   
    全国疑难及重症肝病攻关协作组   
    中华医学会肝病学分会脂肪肝和酒精性肝病学组
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